阿德福韋酯片的藥代動力學是活性成份阿德福韋的前體藥物??诜o藥后,阿德福韋酯迅速地轉化為阿德福韋。那么,阿德福韋酯片的藥物過量是有怎樣后果呢?
阿德福韋酯片的主要成份是阿德福韋酯,化學名稱:9-{2-[二-(新戊酰氧基甲氧基)磷?;籽趸鵠乙基}腺嘌呤。分子式:C20H32N5O8。分子量:501.48。
阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無環(huán)磷酸化核苷類似物。在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶):一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM。但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
阿德福韋酯片的藥物過量是如果發(fā)生藥物過量,必須監(jiān)測患者是否有中毒的證據,必要時采取標準的支持療法??梢酝ㄟ^血液透析清除阿德福韋,阿德福韋經體重校正后的血液透析清除率中位數為104mL/min。尚未進行腹膜透析消除阿德福韋的研究。
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(實習編緝:陳志方)
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