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尼可地爾片作用機制怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/7/8 14:00:52
    導(dǎo)讀:尼可地爾片為抗心絞痛藥。本品屬硝酸酯類化合物,具有阻止細胞內(nèi)鈣離子游離,增加細胞膜對鉀離子的通透性,擴張冠狀血管,持續(xù)性增加冠狀動脈血流量。

尼可地爾片適用于冠心病,心絞痛的治療。對于勞力型、自發(fā)型、梗死后或混合型心絞痛均有效。對伴有心房顫動、心臟擴大的心絞痛、對其它抗心絞痛藥物需慎用的患者,可選用尼可地爾片。那么,尼可地爾片作用機制怎樣呢?

尼可地爾片為抗心絞痛藥。本品屬硝酸酯類化合物,具有阻止細胞內(nèi)鈣離子游離,增加細胞膜對鉀離子的通透性,擴張冠狀血管,持續(xù)性增加冠狀動脈血流量。

尼可地爾片的作用機制是:

1.尼可地爾片屬硝酸酯類化合物,是由N-2(2-羥乙基)煙酰胺維生素和有機硝酸酯的部分結(jié)構(gòu)連接而成的化合物,它同時也是一種ATP敏感性鉀通道開放劑。與硝酸酯一樣,煙浪丁可激活細胞質(zhì)鳥苷酸環(huán)化酶,從而導(dǎo)致細胞內(nèi)環(huán)磷酸鳥苷升高和細胞內(nèi)鈣的降低,同時引起血管平滑肌松弛.作為一種鉀通道開放劑,煙浪丁增加了鉀離子從細胞內(nèi)的流出,靜息膜電位負值增大,動作電位縮短,鈣的內(nèi)流減少,細胞內(nèi)鈣水平下降,導(dǎo)致血管平滑肌松弛和血管舒張(間接的鈣通道阻斷作用),減少了ATP的消耗。

2.心肌缺血預(yù)適應(yīng)對于縮小心肌梗死面積和減輕心律失常的嚴重程度有重要意義。心肌內(nèi)有心肌和線粒體兩種ATP敏感性鉀通道.最新研究表明,在局部心肌缺血預(yù)處理(IPC)和心臟保護作用中起主導(dǎo)作用的是線粒體ATP敏感性鉀通道。應(yīng)用選擇性線粒體ATP敏感性鉀通道阻斷劑5-HD(5-hydroxydecanote)可阻斷煙浪丁對心肌細胞的保護作用,且具有濃度依賴性。

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(實習編輯:黃景裕)

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