曲優(yōu)為白色薄膜衣片,片芯也為白色。主要成份為鹽酸舍曲林。化學(xué)名稱:(1S-順式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘啶胺鹽酸鹽。那么,曲優(yōu)對周圍神經(jīng)系統(tǒng)有副作用嗎?
曲優(yōu)在CD-1小鼠和Long-Evans大鼠上進(jìn)行了劑量達(dá)40mg/kg/日(以mg/m2計(jì),分別約相當(dāng)于MRHD的1倍和2倍)的終生致癌性研究。曲優(yōu)在10-40mg/kg劑量時(shí),雄性小鼠出現(xiàn)劑量相關(guān)性的肝腺瘤增加,曲優(yōu)在雌性小鼠或接受相同給藥處理的大鼠上未觀察到肝腺瘤的增加,也未見肝細(xì)胞癌的增加。
曲優(yōu)對在參加了為期8周的舍曲林50-200mg/日的開放性試驗(yàn)并治療有效的抑郁癥門診患者進(jìn)行了一項(xiàng)研究。曲優(yōu)的細(xì)菌突變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤突變試驗(yàn)、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明,在有或無代謝激活存在時(shí),曲優(yōu)均未出現(xiàn)遺傳毒性。
曲優(yōu)將這些患者(N=295)隨機(jī)分到50-200mg/日組或安慰劑組,繼續(xù)進(jìn)行44周的雙盲試驗(yàn)。曲優(yōu)組患者的復(fù)發(fā)率與安慰劑組相比顯著降低。完成研究的患者的平均給藥劑量為70mg/日。曲優(yōu)的動(dòng)物研究未顯示有興奮作用或巴比妥樣(中樞抑制劑)濫用的潛在性。
曲優(yōu)中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)的副作用:昏迷、抽搐、頭痛、偏頭痛、運(yùn)動(dòng)障礙(包括錐體外系副反應(yīng)癥狀如多動(dòng)、肌張力增高、磨牙及步態(tài)異常)、肌肉不自主收縮、感覺異常和感覺遲鈍。還有5-羥色胺綜合癥相關(guān)的癥狀和體征,如一些因同時(shí)使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識(shí)模糊、大汗、腹瀉、發(fā)熱、高血壓、肌強(qiáng)直及心動(dòng)過速。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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