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馬來酸依那普利分散片的藥理毒理是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/6/26 10:11:46
    導讀:馬來酸依那普利分散片在肝臟水解為依那普利拉,后者是腎素血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)。腎素血管緊張素轉換酶(ACE)為肽基二肽水解酶,可將血管緊張素Ⅰ(AgⅠ)轉化為縮血管物質(zhì)血管緊張素Ⅱ(AgⅡ)。

馬來酸依那普利分散片(埃利雅),口服后3-4小時達血藥濃度峰值,血漿蛋白結合率約50%。那么,馬來酸依那普利分散片的藥理毒理是怎樣?

馬來酸依那普利分散片的藥理毒理是:

馬來酸依那普利分散片在肝臟水解為依那普利拉,后者是腎素血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)。腎素血管緊張素轉換酶(ACE)為肽基二肽水解酶,可將血管緊張素Ⅰ(AgⅠ)轉化為縮血管物質(zhì)血管緊張素Ⅱ(AgⅡ)。抑制ACE可以減少組織和血漿中AgⅡ的形成,減少醛固酮分泌,提高血漿鉀濃度。AgⅡ對腎素分泌的負反饋作用減弱會引起血漿腎素活性升高。ACE也可降解緩激肽(血管舒張肽),抑制ACE可提高循環(huán)和局部激肽釋放酶-激肽系統(tǒng)的活性(也提高前列腺素系統(tǒng)的活性)。ACEI的降壓和某些副作用與該機制有關。對于高血壓病人,馬來酸依那普利可降低臥位和坐位血壓,而不引起代償性心率加快。在血流動力學檢查中,馬來酸依那普利可顯著降低周圍血管阻力。馬來酸依那普利通常對腎血流或腎小球濾過率無明顯影響。對多數(shù)病人,馬來酸依那普利的降壓效果出現(xiàn)在服藥后約1小時,高峰期出現(xiàn)在服藥后4-6小時。最大的降壓效果一般出現(xiàn)在按規(guī)定劑量服藥后3-4周。按推薦劑量長期服藥治療,降壓效果持續(xù)存在。短期停藥不會導致血壓反跳。對心衰病人的血流動力學檢查發(fā)現(xiàn),馬來酸依那普利可降低周圍循環(huán)阻力,增加靜脈容量,減少心臟前、后負荷(降低心臟灌注壓),同時增加心輸出量,提高心搏指數(shù)和應激能力。

請于有效期24個月內(nèi)使用完畢。

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(實習編輯:李嘉穎)

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