醋氯芬酸片能促進關節(jié)軟骨再生修復。還可用于治療慢性多發(fā)性關節(jié)炎,手術后痛,外傷后疼痛,頸肩痛、腰腿痛,頭痛、偏頭痛、扭傷、勞損等。那么,醋氯芬酸片的藥代動力學是有怎樣呢?
醋氯芬酸片為薄膜衣片。
醋氯芬酸片的主要成份是醋氯芬酸。化學名:2-((2,6-二氯苯基)氨基)苯乙酰氧基乙酸。分子式:C16H13Cl2NO4。分子量:354.19。
醋氯芬酸片的藥代動力學是據(jù)國外文獻報道:
1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達100%,血藥濃度達峰時間為用藥后1.25至3小時。與食物同服達峰時間延長,但吸收不受食物影響。
2.分布:醋氯芬酸蛋白結(jié)合率高(>99.7%),醋氯芬酸透進滑膜液,其濃度達血漿藥物濃度的60%,分布容積近30L。
3.排泄:平均血漿消除半衰期為4~4.3小時。消除率約為6L/h。近2/3藥物主要以結(jié)合形式的羥基化代謝物通過尿排泄,原型藥物僅占藥物劑量的1%。醋氯芬酸很可能通過CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸,其臨床活性極微,在許多代謝物中,已檢測到雙氯芬酸和4-OH雙氯芬酸。本品的臨床研究結(jié)果和文獻報道一致??诜筮_峰時間為1.4~2小時,Cmax為6.8~8.9μg/ml,平均消除半衰期為3.6至6.2小時。
4.在病人中的特征:未檢測到在老年人中醋氯芬酸藥代動力學特征的改變。肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后,可檢測到醋氯芬酸清除率減慢。每天一次,每次100mg,重復服藥,輕到中度肝硬化患者藥代動力學參數(shù)與正常人之間沒有區(qū)別。
醋氯芬酸片的哺乳期婦女用藥是能否分泌到人乳中尚不清楚。因此哺乳期間不應使用醋氯芬酸,除非醫(yī)生認為必需。
醋氯芬酸片的老年患者用藥是老年人一般無須降低劑量,但須慎用。
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(實習編緝:陳志方)
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