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厄貝沙坦分散片的藥代動力學怎么樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/6/5 15:45:08
    導讀:厄貝沙坦分散片治療患有2型糖尿病的高血壓患者顯示出本品使患者腎臟受益,這些結果是基于需要本品和其它抗高血壓藥物合用來達到目標血壓的研究。那么,厄貝沙坦分散片的藥代動力學怎么樣?

厄貝沙坦分散片血容量和/或鈉消耗的患者在使用本品前應糾正。那么,厄貝沙坦分散片的藥代動力學怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。

厄貝沙坦分散片的藥代動力學是:

口服給藥后,厄貝沙坦吸收良好;其絕對生物利用度大約為60-80%。進食不會明顯影響其生物利用度。厄貝沙坦血漿蛋白的結合率大約為96%,幾乎不和血液細胞結合,其分布容積為53-93升??诜蜢o脈給予14C厄貝沙坦后,血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦(大約6%)。體外實驗顯示厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同工酶CYP3A4幾乎沒有效應。厄貝沙坦的藥代動力學在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關性。當口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時,可觀察到其不能按比例地增加;其機理尚不明確??诜蟠蠹s1.5-2小時可達血漿峰濃度。機體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5ml/min,厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時。按每日一次的服藥方法,三天內(nèi)達到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。重復每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限(<20%)。在某個研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而,其半衰期和積蓄沒有差異。女性患者不需藥物劑量調(diào)整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者(≥65歲)比那些年輕受試者(18-40歲)高。然而終末半衰期沒有明顯改變。老年患者也不需要調(diào)整劑量。厄貝沙坦及其代謝產(chǎn)物由膽道和腎臟排泄??诜蜢o脈給予14C厄貝沙坦后,大約20%的放射性可在尿液中回收,其余排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。腎功能損害:腎功能損害的患者或那些進行血液透析的患者,厄貝沙坦的藥代動力學參數(shù)沒有明顯改變。厄貝沙坦不能經(jīng)血液透析清除。肝功能損害:對輕度至中度肝硬化的患者,厄貝沙坦的藥代動力學參數(shù)沒有明顯改變。對嚴重肝功能損害的患者沒有進行藥代動力學的研究。

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(實習編輯:盧錦銳)

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