開(kāi)浦蘭為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍(lán)色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么，開(kāi)浦蘭禁用于哪些患者呢？

開(kāi)浦蘭的代謝產(chǎn)物UCBL057無(wú)藥理活性。開(kāi)浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收，開(kāi)浦蘭口服絕對(duì)生物利用度接近100%。開(kāi)浦蘭給藥1.3小時(shí)后，血藥濃度達(dá)峰，如果每日給藥2次，2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次，典型的峰濃度為31和43μg/ml。開(kāi)浦蘭的吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān)，攝取食物不影響吸收速度。

開(kāi)浦蘭在人體內(nèi)并不廣泛分解，開(kāi)浦蘭的主要代謝途徑是通過(guò)水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。開(kāi)浦蘭在濃度高至10uM時(shí)，開(kāi)浦蘭對(duì)多種已知受體無(wú)親和力，如苯二氮卓類(lèi)、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。開(kāi)浦蘭的主要代謝產(chǎn)物UCBL057，并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運(yùn)體系轉(zhuǎn)化而來(lái)。開(kāi)浦蘭的體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測(cè)定乙酰胺基團(tuán)水解物。

開(kāi)浦蘭的體外試驗(yàn)顯示對(duì)神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。開(kāi)浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。開(kāi)浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn)，但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

對(duì)左乙拉西坦過(guò)敏或者對(duì)吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過(guò)敏的病人禁開(kāi)浦蘭的不良反應(yīng)。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）