恩替卡韋膠囊的動(dòng)物模型和人體臨床研究結(jié)果顯示，恩替卡韋膠囊具有極強(qiáng)的抑制乙型肝炎病毒復(fù)制，降低血清病毒DNA水平的作用。那么，恩替卡韋膠囊的代謝怎樣呢？

恩替卡韋膠囊的孕婦用藥：恩替卡韋對(duì)妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對(duì)胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)利益作出充分的權(quán)衡后，方可使用本品。

恩替卡韋膠囊每天給藥一次，6—10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。恩替卡韋膠囊為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，恩替卡韋膠囊對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋膠囊能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，恩替卡韋膠囊中的三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋膠囊通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)。恩替卡韋膠囊的體外試驗(yàn)表明，恩替卡韋膠囊比其他核苷類(lèi)似物更有效。

恩替卡韋膠囊適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋膠囊的動(dòng)物模型和人體臨床研究結(jié)果顯示，恩替卡韋膠囊具有極強(qiáng)的抑制乙型肝炎病毒復(fù)制，降低血清病毒DNA水平的作用，恩替卡韋膠囊對(duì)耐拉米夫定的突變病毒株仍然有效，且未見(jiàn)明顯的不良反應(yīng)和線(xiàn)粒體毒性。恩替卡韋膠囊的健康人群口服用藥后，恩替卡韋膠囊被迅速吸收，恩替卡韋膠囊0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。

恩替卡韋膠囊的代謝和清除：給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后，未觀(guān)察到本品的氧化或乙?；x物，但觀(guān)察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在達(dá)到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達(dá)到終末清除半衰期約需128～149小時(shí)。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期為24小時(shí)。本品主要以原形通過(guò)腎臟清除，清除率為給藥量的62～73%。腎清除率為360～471mL/min，且不依賴(lài)于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）