藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學,是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。
那么,塞來昔布膠囊的藥代動力學如何呢?
塞來昔布膠囊緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg,每日一次口服或100mg每日兩次口服。本品緩解類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg,每日兩次。本品用于急性疼痛的推薦劑量為第1天首劑400mg,必要時,可再服200mg;隨后根據(jù)需要,每日兩次,每次200mg。中度肝功能損害患者(Child-PughII級)本品的每日推薦劑量應減少大約50%。不建議嚴重肝功能受損患者使用本品。
塞來昔布膠囊的藥代動力學:大約在1500個個體中進行了塞來昔布的藥代動力學研究??崭菇o藥的塞來昔布吸收良好,約2-3小時達到血漿峰濃度,膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個治療劑量范圍內(nèi),塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),在治療血漿濃度時,血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。與進食(高脂食物)同時給藥,則本藥的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,其生物利用度相同。而在骨關(guān)節(jié)炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其臨床療效及安全性相當。在大于65歲的人群中,塞來昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。這種增加主要與體重相關(guān)(而非與年齡相關(guān))。在低體重患者中,塞來昔布的水平較高,因此在平均體重較年輕人群低的老年人群中,塞來昔布的水平較高。在老年女性中,塞來昔布的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢。因為塞來昔布的治療窗范圍大,所以不必針對老年患者調(diào)整劑量。塞來昔布在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。體外及體內(nèi)試驗表明,代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。
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(實習編輯:楊春鳳)
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