鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)可以使血管平滑肌松弛,周圍血管阻力下降,血壓降低;其降壓的幅度與高血壓的程度有關(guān),血壓正常者僅使血壓輕度下降。那么,鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)與環(huán)孢菌素合用是怎樣呢?
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)口服。每次1粒,每日1-2次,如需增加劑量,每日劑量不超過360mg,分次服用,但需在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)與環(huán)孢菌素合用是在心、腎移植患者中發(fā)現(xiàn),本品與環(huán)孢菌素合用時(shí),環(huán)孢菌素的劑量應(yīng)降低15-48%以保證環(huán)孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。二者合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測環(huán)孢菌素血漿藥物濃度,特別在開始、調(diào)整劑量、或停止使用本品時(shí)。環(huán)孢菌素對本品血漿藥物濃度的影響尚未知。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的哺乳期婦女用藥是在妊娠婦女中的應(yīng)用尚缺乏對照試驗(yàn)資料,故孕婦應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。本品可經(jīng)過乳汁排出,其濃度接近血藥濃度,如哺乳期婦女確有必要應(yīng)用本品,須暫停哺乳。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后通過胃腸道吸收較完全(達(dá)92%)。單劑口服本品120mg后2-3小時(shí)可測到血漿藥物濃度,6-11小時(shí)達(dá)到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品后的表觀消除半衰期為5-7小時(shí)。當(dāng)每日劑量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。當(dāng)每日劑量由240mg增至360mg,其AUC增加1.8倍。僅2-4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70-80%。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的注意事項(xiàng)是:
1.本品可延長房室結(jié)不應(yīng)期,除病態(tài)竇房結(jié)綜合癥外不明顯延長竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間。罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合癥患者)或致II或III度房室傳導(dǎo)阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導(dǎo)致對心臟傳導(dǎo)減緩的協(xié)同作用。有報(bào)道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。
2.本品有負(fù)性肌力作用,在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗(yàn)有限,因而這些患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。
3.本品最大降壓效果常在14天后達(dá)到,使用本品偶可致癥狀性低血壓。
4.應(yīng)用本品罕見出現(xiàn)急性肝損害,表現(xiàn)為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復(fù)。
5.本品在肝臟代謝,由腎臟和膽汁排泄,長期給藥應(yīng)定期監(jiān)測肝腎功能。肝腎功能受損者應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
6.皮膚反應(yīng)多為暫時(shí)的,繼續(xù)應(yīng)用本品也可消失。有少數(shù)報(bào)道皮膚反應(yīng)可進(jìn)展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應(yīng)為持續(xù)性應(yīng)停藥。
7.本品由于可能與其他藥物有協(xié)同作用,同時(shí)使用對心臟收縮和/或傳導(dǎo)有影響的藥物時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,并仔細(xì)調(diào)整所用劑量。
8.本品在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時(shí)可導(dǎo)致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時(shí)使用本品時(shí),對相同代謝途徑的藥物劑量,特別是治療指數(shù)低的藥物或有肝腎功能受損的患者,須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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