鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的藥代動力學是口服后通過胃腸道吸收較完全(達92%)。單劑口服本品120mg后2-3小時可測到血漿藥物濃度,6-11小時達到血漿藥物濃度高峰。那么,鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的有效期是多久呢?
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)為鈣離子通道阻滯劑,其作用與心肌及血管平滑肌除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。本品可以有效地擴張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動脈,緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛;通過減慢心率和降低血壓,減少心肌需氧量,增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,周圍血管阻力下降,血壓降低;其降壓的幅度與高血壓的程度有關(guān),血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負性肌力作用,并可減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的兒童用藥是兒童應(yīng)用本品的安全性和有效性尚未確定。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的藥物相互作用是:
1.β受體阻滯劑:研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好,但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%,因而在開始或停止兩藥合用時需調(diào)整普萘洛爾劑量。
2.西米替丁:由于抑制細胞色素P450氧化酶影響本品首過代謝,可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。
3.地高辛:有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%,但也有不影響的報告,雖然結(jié)果矛盾,但在開始、調(diào)整和停止本品治療時應(yīng)監(jiān)測地高辛血藥濃度,以免地高辛過量或不足。
4.麻醉藥:對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制,并有血管擴張作用,可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此,兩藥合用時須仔細調(diào)整劑量。
5.苯二氮卓:本品可明顯增加三唑侖和米達唑侖血漿峰濃度及延長其消除半衰期。
6.卡馬西平:本品與卡馬西平合用后,一些病例中可使卡馬西平的血藥濃度增高40-72%而導致毒性。
7.環(huán)孢菌素:在心、腎移植患者中發(fā)現(xiàn),本品與環(huán)孢菌素合用時,環(huán)孢菌素的劑量應(yīng)降低15-48%以保證環(huán)孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。二者合用時應(yīng)監(jiān)測環(huán)孢菌素血漿藥物濃度,特別在開始、調(diào)整劑量、或停止使用本品時。環(huán)孢菌素對本品血漿藥物濃度的影響尚未知。
8.利福平:本品與利福平合用后可以明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的有效期是24個月。
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(實習編緝:陳志方)
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