拉坦噻嗎滴眼液為復方制劑,其組份為:每1ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾,相當于5mg噻嗎洛爾,為無色澄明液體。那么,病態(tài)竇房結綜合征患者可以用拉坦噻嗎滴眼液?
拉坦前列素為異丙酯前體藥,本身無活性,在角膜內經酯酶水解轉化為拉坦前列素酸后具有的生物學活性。前體藥可通過角膜很好地吸收,進入房水的全部藥物在透過角膜時已被水解。人體研究顯示,拉坦前列索單獨局部使用后大約2小時,其在房水中藥物濃度達到峰值,峰值濃度大約為15—30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后,藥物主要分布于前房、結膜和眼瞼。
拉坦前列素酸的血漿清除率為0.401/h/kg;分布容積小,為0.161/kg;所以血漿半衰期短,僅為17分鐘,眼部用藥后,拉坦前列素酸的全身生物利用度為45%。拉坦前列素酸的血漿蛋白結合率為87%。拉坦前列素酸在眼內幾乎沒有代謝,代謝只要發(fā)生在肝臟。主要代謝產物為1,2—二去甲基和1,2,3,4—四去甲基代謝物,在動物試驗中未發(fā)現或僅發(fā)現微弱的生物活性,且主要通過尿液排泄。
本品為復方制劑,其組份為:每1ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾,相當于5mg噻嗎洛爾,為無色澄明液體。
拉坦噻嗎滴眼液有如下禁忌:竇性心動過緩、病態(tài)竇房結綜合征、竇房阻滯、起搏器控制不良的二度或三度房室傳導阻滯、明顯的心衰、心源性休克。
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(實習編輯:李建雄)
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