藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

那么，吸入用異丙托溴銨溶液的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

吸入用異丙托溴銨溶液(愛(ài)全樂(lè))作為支氣管擴(kuò)張劑用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支氣管痙攣維持治療，包括慢性支氣管炎和肺氣腫。愛(ài)全樂(lè)可與吸入性β受體激動(dòng)劑合用于治療慢性阻塞性肺部疾病包括慢性支氣管炎和哮喘引起的急性支氣管痙攣。

愛(ài)全樂(lè)的治療作用是通過(guò)氣道的局部作用產(chǎn)生的。因此支氣管擴(kuò)張的時(shí)間曲線(xiàn)與全身藥代動(dòng)力學(xué)并不完全一致。吸入后，吸入劑量的10-30%(依賴(lài)于劑型和吸入技術(shù))通常沉積在肺內(nèi)。劑量的大部分被吞咽并經(jīng)胃腸道排泄。由于吞咽部分的生物利用度僅為2%左右，異丙托澳銨胃腸道吸收可以忽略。這部分藥物對(duì)活性成份的血漿濃度并無(wú)相應(yīng)貢獻(xiàn)。沉積在肺內(nèi)的部分迅速入血循環(huán)(數(shù)分鐘內(nèi))，幾乎是全身生物利用度的全部。異丙托溴銨全身生物利用度(肺和胃腸道)是吸入劑量的7-28%。這也是吸入溶液所吸入的有效劑量范圍。沉積的異丙托溴銨動(dòng)力學(xué)參數(shù)是通過(guò)靜脈注射后計(jì)算血漿濃度而得到的。血漿濃度迅速的雙向減退被觀(guān)察到。表觀(guān)分布容積(Vz)為338l(大約相當(dāng)于4.6l/kg)。藥物與血漿蛋白有少量結(jié)合(小于20%)?；诜肿拥乃膬r(jià)銨結(jié)構(gòu)，異丙托溴銨離子不能通過(guò)血腦屏障。終末消除期的半衰期大約為1.6小時(shí)。藥物平均總清除率為2.3l/min。全身可利用劑量的60%主要從肝臟代謝降解排謝。腎臟的主要代謝藥物很難與M受體結(jié)合，所以是無(wú)活性的。全身可利用劑量的40%主要從腎臟排泄，腎臟的排泄率為0.9L/分鐘(而口服劑量的腎臟排泄只有1%，說(shuō)明異丙托溴銨的胃腸道吸收很低)。放射標(biāo)記法測(cè)得i.v.給藥時(shí)，10%的藥物及代謝產(chǎn)物通過(guò)膽道-糞便途徑排泄。主要的標(biāo)記性藥物經(jīng)腎臟排泄。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳生）