非布司他片適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。非布司他片是處方藥,主要成份為非布司他。那么,服用 非布司他片 會有痛風發(fā)作的情況?
非布司他片對尿酸和黃嘌呤濃度的影響:健康受試者服用非布司他后,24小時平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時,每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他每日給藥劑量為40mg和80mg時,24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
非布司他片對心臟復極化的影響:分別對健康受試者和痛風患者為試驗對象進行試驗,通過測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。本品每日最高劑量達300mg,穩(wěn)態(tài)時對QTc間期無影響。
非布司他被廣泛代謝,通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,通過細胞色素P450(CYP)系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側鏈氧化生成了4種具有藥理學活性的羥基代謝產物,但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。
在服用非布司他的初期,經常出現(xiàn)痛風發(fā)作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低,導致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預防治療初期的痛風發(fā)作,建議同時服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。
在非布司他治療期間,如果痛風發(fā)作,無需中止非布司他治療。應根據患者的具體情況,對痛風進行相應治療。
通過以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫(yī)生的指導下用藥。保證自己的健康。
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(實習編輯:王博英)
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