草酸艾司西酞普蘭片適應癥為治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。那么,草酸艾司西酞普蘭片用于伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙的劑量多少?
草酸艾司西酞普蘭片活性成份:草酸艾司西酞普蘭?;瘜W名稱:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。分子式:C20H21FN2O·C2H2O4,分子量:414.43。
本品在肝臟內主要經去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產物。原形藥物及代謝產物可以部分經葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經系統(tǒng)神經元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。
酸艾司西酞普蘭片用于伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙的劑量:每日1次。建議起始劑量為每日5mg,持續(xù)1周后增加至每日10mg,根據患者的個體反應,劑量還可以繼續(xù)增加,至最大劑量每日20mg。治療約3個月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數月。
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(實習編輯:李亞君)
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