鹽酸胺碘酮片單次口服800mg時半衰期為4.6小時(組織中攝取),長期服藥半衰期(t1/2)為13~30天。終末血漿清除半衰期可達40~55天。停藥后半年仍可測出血藥濃度。那么,鹽酸胺碘酮片屬III類抗心律失常藥嗎?
鹽酸胺碘酮片的性狀是類白色片。
鹽酸胺碘酮片主要成份是鹽酸胺碘酮?;瘜W名:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽。分子式:C25H29I2NO3·HCl。分子量:681.78。
鹽酸胺碘酮片屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應(yīng)期,有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的a及b腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性;對靜息膜電位及動作電位高度無影響;對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。由于復極過度延長,口服后心電圖有QT間期延長及T波改變,可以減慢心率15~20%,使PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用??捎绊懠谞钕偎卮x。本品特點為半衰期長,故服藥次數(shù)少,治療指數(shù)大,抗心律失常譜廣。
鹽酸胺碘酮片的注意事項是:
1.過敏反應(yīng),對碘過敏者對本品可能過敏。
2.對診斷的干擾:
(1)心電圖變化:例如P-R及Q-T間期延長,服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向,出現(xiàn)u波,此并非停藥指征;
(2)極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高;
(3)甲狀腺功能變化,本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3,導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降,甲狀腺功能檢查通常不正常,但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正??沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。
3.下列情況應(yīng)慎用:竇性心動過緩、Q-T延長綜合征、低血壓、肝功能不全、肺功能不全、嚴重充血性心力衰竭。
4.多數(shù)不良反應(yīng)劑量有關(guān),故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量,并應(yīng)定期隨診,用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查:血壓、心電圖、肝功能、甲狀腺功能、肺功能、眼科檢查。
5.本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢,臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量,必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常,應(yīng)用小量緩慢負荷。
6.本品半衰期長,故停藥后換用其他抗心律失常藥時應(yīng)注意相互作用。
鹽酸胺碘酮片增加血清地高辛濃度,亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達中毒水平,當開始用本品時洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%,如合用應(yīng)仔細監(jiān)測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。
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(實習編緝:陳志方)
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