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纈沙坦膠囊的孕婦用藥是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/8 14:07:40
    導(dǎo)讀:纈沙坦膠囊的AUC和Cmax增加大小與劑量范圍內(nèi)的劑量成正比。纈沙坦膠囊與血清蛋血(主要為白蛋白)結(jié)合率高(94-97%)。

纈沙坦膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。纈沙坦膠囊的主要成份為纈沙坦。化學(xué)名:(S)-N-氧代戊基-N-{[2-(1H-5-四氮唑基)聯(lián)苯基-4-]甲基}纈氨酸。那么,纈沙坦膠囊的孕婦用藥是怎樣呢?

纈沙坦膠囊的AUC和Cmax增加大小與劑量范圍內(nèi)的劑量成正比。纈沙坦膠囊與血清蛋血(主要為白蛋白)結(jié)合率高(94-97%),纈沙坦膠囊的穩(wěn)態(tài)分布容積約17L,纈沙坦膠囊的血漿清除率較低(約2L/h)。纈沙坦膠囊被吸收的纈沙坦70%從糞便排泄,30%從尿中排泄,且主要以原形排泄。纈沙坦膠囊同食物一起服用后,纈沙坦膠囊的吸收減少46%,但不影響其臨床療效,纈沙坦膠囊可以空腹或與食物同服。

纈沙坦膠囊為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑,纈沙坦膠囊通過(guò)選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結(jié)合,纈沙坦膠囊可以抑制血管收縮和醛固酮的釋放,纈沙坦膠囊能產(chǎn)生降壓作用。纈沙坦膠囊口服吸收快,2h達(dá)峰值,纈沙坦膠囊的平均絕對(duì)生物利用度約為23%,纈沙坦膠囊的血漿濃度以雙指數(shù)方式下降,纈沙坦膠囊的分布相和消除相的平均半衰期分別為小于1h和約9h,重復(fù)給藥動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變,每日服用一次未出現(xiàn)藥物體內(nèi)蓄積。

纈沙坦膠囊的孕婦用藥:鑒于血管緊張素Ⅱ拮抗劑的作用機(jī)制,不能排除對(duì)胎兒的危害。已經(jīng)有報(bào)告表明:在妊娠第2個(gè)和第3個(gè)3個(gè)月時(shí),子宮內(nèi)給予血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(作用于RAAS的一種特定類(lèi)別的藥物)會(huì)給發(fā)育中的胎兒帶來(lái)?yè)p傷,或者導(dǎo)致胎兒死亡。此外,在回顧性資料中有在妊娠第1個(gè)~3個(gè)月時(shí)使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑存在先天缺陷的潛在性風(fēng)險(xiǎn)。已有孕婦無(wú)意中服用纈沙坦時(shí),發(fā)生自然流產(chǎn),羊水過(guò)少和新生兒腎功能不全的報(bào)告。與其它直接作用于RAAS的藥物相似妊娠期婦女不應(yīng)使用本品。對(duì)于有懷孕可能的婦女,醫(yī)生在處方作用于RAAS的藥物時(shí)應(yīng)告知其該類(lèi)藥物在妊娠期的潛在風(fēng)險(xiǎn)。如果用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠,應(yīng)盡早停用纈沙坦。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)

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