阿立哌唑片的主要成份是阿立哌唑?；瘜W(xué)名：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。本品治療精神分裂癥有起效快、療效好、不良反應(yīng)少和治療依從性高等優(yōu)點(diǎn)，已廣泛應(yīng)用于臨床。

那么，阿立哌唑片的致癌性如何？

阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

阿立哌唑片的致癌性：

在ICR小鼠、SD大鼠和F344大鼠上進(jìn)行了終生致癌性研究。摻食法分別給予ICR小鼠阿立哌唑1、3、10、30mg/kg/天，F(xiàn)344大鼠1、3、10mg/kg/天，SD大鼠10、20、40、60mg，連續(xù)給藥2年。在雄性小鼠和大鼠中，未見腫瘤生成。在3到30mg/kg組（以AUC計，為人MRHD暴露量的0.1～0.9倍；以mg/m2計，為人MRHD的0.5～5倍），雌性小鼠垂體腺瘤和乳腺癌、腺棘皮癌的發(fā)生率增加。雌性大鼠在劑量10mg/kg/天（以AUC，為人MRHD暴露量的0.1倍；以mg/m2計，為人MRHD的3倍）時，乳腺纖維腺瘤的發(fā)生率增加；在劑量為60mg/kg/天（以AUC，為人MRHD暴露量的14倍，以mg/m2計，為人MRHD的19倍）時，腎上腺皮質(zhì)癌及混合腎上腺皮質(zhì)腺瘤/癌的發(fā)生率增加。

長期給予其它抗精神分裂癥藥物后，發(fā)現(xiàn)嚙齒類動物的垂體和乳腺的增生性改變，并認(rèn)為是催乳素介導(dǎo)的。在阿立哌唑的致癌性研究中，沒有測定血清催乳素水平。但是，在與乳腺和垂體腫瘤相關(guān)的給藥下，連續(xù)給藥13周的研究中，觀察到雌性小鼠血清催乳素水平升高。在與乳腺和垂體腫瘤相關(guān)的給藥下，連續(xù)給藥4周和13周的研究中，雌性大鼠血清催乳素水平未見升高。催乳素介導(dǎo)的嚙齒類內(nèi)分泌腫瘤與人體風(fēng)險的相關(guān)性尚不清楚。

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（實習(xí)編輯：陳生）