巴氯芬片在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小時(shí)后,其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。那么,巴氯芬片的藥理作用是有怎樣呢?
巴氯芬片的主要成份是巴氯芬,其化學(xué)名稱為4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸。分子式:C10H12CINO2。分子量:213.7。
巴氯芬片通常情況下,成年人服用巴氯芬的日最佳劑量為30-75mg,分3-5次服用。個(gè)別病例的日劑量最高可達(dá)到100mg/天。兒童的開(kāi)始劑量一般為0.3mg/kg/天。
巴氯芬片的藥理作用為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。該藥通過(guò)激動(dòng)GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門(mén)冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。
巴氯芬片的不良反應(yīng)是:
1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):治療開(kāi)始時(shí)常出現(xiàn)日間鎮(zhèn)靜、嗜睡和惡心等副作用,偶爾出現(xiàn)口干、呼吸抑制、頭暈、無(wú)力、精神錯(cuò)亂、眩暈、嘔吐、頭痛和失眠。
2、神經(jīng)精神病學(xué)的表現(xiàn)偶有或罕見(jiàn)報(bào)道有:欣快、抑郁、感覺(jué)異常、肌痛、肌無(wú)力、共濟(jì)失調(diào)、震顫、眼球震顫、調(diào)節(jié)紊亂、幻覺(jué)、惡夢(mèng)。上述癥狀常難以與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別??赡軙?huì)降低驚厥閾,并引起驚厥發(fā)作,癲癇患者尤應(yīng)注意。
3、胃腸道:偶有輕度的胃腸功能紊亂(便秘、腹瀉)。
4、心血管系統(tǒng):偶會(huì)發(fā)生低血壓、心功能降低。
5、泌尿生殖系統(tǒng):偶見(jiàn)或罕見(jiàn)排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。
6、其他副作用:罕見(jiàn)或個(gè)別病例有視力障礙、味覺(jué)障礙、多汗、皮疹、肝功能損害。某些病人對(duì)藥物可顯反常的反應(yīng)而表現(xiàn)為痙攣狀態(tài)加重。可能會(huì)出現(xiàn)肌張力過(guò)低,使病人更難于行走或照料自己,這種情況通常在調(diào)節(jié)劑量后可緩解(如:減少日間劑量,可能的話增加夜間劑量)。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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