是藥三分毒,用藥需謹(jǐn)慎!病人在開始尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)治療前，應(yīng)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應(yīng)維持合理膳食。應(yīng)根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標(biāo)和患者的治療效果進(jìn)行劑量的個體化調(diào)整。常用的起始劑量為10mg，每日一次。劑量調(diào)整時間間隔應(yīng)為4周或更長。本品最大劑量為每天一次80mg?？稍谝惶靸?nèi)的任何時間服用，并不受進(jìn)餐影響。孕期和哺乳期婦女可以服用尤佳嗎？

尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)功能主治：原發(fā)性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合性高脂血癥（相當(dāng)于Fredrickson分類法的Ⅱa和Ⅱb型）患者。

妊娠后，孕婦體內(nèi)酶有一定的改變，對某些藥物的代謝過程有一定的影響。藥物不易解毒和排泄，可有蓄積性中毒，在孕早期胎器官形成時，藥物對胎兒有一定的影響，故最好不吃藥。但萬事都是一分為二，孕婦用藥有一定的風(fēng)險，并不是完全無益。一些疾病本身對胎兒、母親的影響遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過藥物的影響，這時，就應(yīng)權(quán)衡利弊，在醫(yī)生指導(dǎo)下，合理用藥。因為乳母所服用的大部分藥物均能從乳汁中排泄，有些藥物如紅霉素、硫氧嘧啶等在乳汁中的深度還高于母血的濃度，嬰兒吃奶的同時把藥物也吃了下去。由于嬰兒對藥物的吸收代謝過程還不成熟，藥物在體內(nèi)的代謝、排泄較慢，容易在體內(nèi)蓄積。因此，乳母服藥必須謹(jǐn)慎。

活動性肝病患者、血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高超過正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取適當(dāng)避孕措施的育齡婦女禁用尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)。

孕期和哺乳期婦女禁用阿托伐他汀鈣。育齡婦女應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧０⑼蟹ニυ袐D和哺乳期婦女的安全性尚未得到證實。動物試驗證實，HMG-CoA還原酶抑制劑對胚胎和嬰兒的生長發(fā)育可能產(chǎn)生影響。當(dāng)服用阿托伐他汀劑量超過20mg/kg/日（相當(dāng)于臨床人體給藥劑量）時，大鼠后代發(fā)育遲緩，出生后存活率下降。大鼠血漿中的阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的濃度與其乳汁中的濃度相同。該藥及其活性代謝產(chǎn)物是否在人乳中分泌尚不清楚。

阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的一選擇性、競爭性抑制劑，HMG-CoA還原酶為一限速酶，該酶將3-羥基-3-甲基-戊二?；o酶A轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸（包括膽固醇在內(nèi)的固醇的前體）。甘油三酯和膽固醇在肝臟內(nèi)合并成極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL）并釋放到血漿中以進(jìn)一步輸送至周圍組織。低密度脂蛋白膽固醇（LDL）由極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL）形成并主要通過高親和力的低密度脂蛋白膽固醇（LDL）受體分解代謝。阿托伐他汀通過抑制肝臟內(nèi)HMG-CoA還原酶和膽固醇的合成從而降低血漿中膽固醇和脂蛋白水平，并通過增加細(xì)胞表面的肝臟LDL受體以增強(qiáng)LDL的攝取和代謝。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白膽固醇生成和低密度脂蛋白膽固醇顆粒數(shù)。阿托伐他汀導(dǎo)致低密度脂蛋白膽固醇受體活性顯著和持久性增加，進(jìn)而循環(huán)中的低密度脂蛋白膽固醇顆粒質(zhì)量發(fā)生有益變化。阿托伐他汀可有效降低純合子家族性高膽固醇血癥患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，通常降脂類藥物對這類患者的療效不佳。臨床試驗已證實阿托伐他汀可降低總膽固醇（30%-46%），低密度脂蛋白膽固醇（41%-61%），載脂蛋白B（34%-50%）及甘油三酯（14%-33%），同時不同程度地升高高密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白A1。上述結(jié)果在雜合子型家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者和混合性高脂血癥患者包括非胰島素依賴型糖尿病患者一致。業(yè)已證實，總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B的降低可減少心血管事件和死亡率。目前有關(guān)阿托伐他汀降低心血管疾病死亡率和患病率的研究尚未結(jié)束。臨床前安全性資料阿托伐他汀對大鼠無致癌作用。以mg/kg體重計算，大鼠的最大使用劑量比人的最大使用劑量（80毫克/天）高63倍；以總抑制活性推算出的（AUC0-24）值計算，大鼠值高出8-16倍。用小鼠進(jìn)行的一項2年研究中，小鼠的最大使用劑量按mg/kg體重計算比人的最大使用劑量高250倍，雄性鼠肝細(xì)胞腺瘤和雌性鼠肝細(xì)胞癌的發(fā)生率在最大使用劑量下增加。按AUC0-24計算，小鼠的全身用藥量比人的高出6-11倍。在有和無代謝激活條件下進(jìn)行的4項體內(nèi)試驗及1項體外試驗都證實阿托伐他汀無致基因突變和致染色體畸變性。在動物試驗中，雄性動物和雌性動物使用劑量分別高至175mg/kg/天和225mg/kg/天，阿托伐他汀未對動物的生育能力產(chǎn)生任何影響，也無致畸性。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）