隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。那么，利福平膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是為什么呢？

利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。利福平膠囊在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加;在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度;利福平膠囊可穿過(guò)胎盤(pán)。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%～91%。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血藥消除半衰期(t1/2b)為3～5小時(shí)，多次給藥后有所縮短，為2～3小時(shí)。

利福平膠囊在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?；?，成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平，水解后形成無(wú)活性的代謝物由尿排出。

利福平膠囊主要經(jīng)膽和腸道排泄，可進(jìn)入腸肝循環(huán)，但其去乙?；钚源x物則無(wú)腸肝循環(huán)。60%～65%的給藥量經(jīng)糞便排出，6%～15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出，7%則以無(wú)活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中利福平膠囊無(wú)積聚;由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和，利福平膠囊的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。

利福平膠囊的用法用量： 口服。1.抗結(jié)核治療：成人，一日0.45g～0.60g(3～4粒)，空腹頓服，每日不超過(guò)1.2g(8粒);1個(gè)月以上小兒每日按體重10～20mg/kg，空腹頓服，每日量不超過(guò)0.6g。 2.腦膜炎奈瑟菌帶菌者：成人5mg/kg，每12小時(shí)1次，連續(xù)2日; 1個(gè)月以上小兒每日10mg/kg，每12小時(shí)1次，連服4次。3.老年患者：按每日10mg/kg，空腹頓服。

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（實(shí)習(xí)編輯：林旋）