別嘌醇緩釋膠囊(奧邁必利)，口服用藥后，自胃腸道可吸收80%-90%，2-6小時血藥濃度達峰值，別嘌醇約70%在肝臟代謝成具有活性的氧嘌呤醇。那么，別嘌醇緩釋膠囊的藥理毒理是怎樣？

別嘌醇緩釋膠囊的藥理毒理是：

別嘌醇緩釋膠囊及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇通過抑制黃嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黃嘌呤轉為黃嘌呤,再使黃嘌呤轉變成尿酸),使尿酸生成減少,血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平,從而防止尿酸結石的沉積,有助于痛風結節(jié)及尿酸結晶的重新溶解。

口服溶易吸收,自胃腸道可吸收80-90%。約有70%的給藥量在肝內(nèi)代謝為具有活性的氧嘌呤醇,兩者都不能與蛋白結合?？诜?-6小時血藥濃度達峰值,單劑300mg時血漿中別嘌醇濃度為2-3μmg/ml,腎功能損害者可達30-50μg/ml。半衰期β為1-3小時,氧嘌呤醇為12-30小時(平均15小時),腎功能損害者大大延長。本品由腎排泄,約10%以原形、70%以代謝物隨尿排出。

可被體內(nèi)黃嘌呤氧化酶催化成為別黃嘌呤，別黃嘌呤與本品對黃嘌呤氧化酶有抑制作用。由于黃嘌呤氧化酶對別黃嘌呤的親和力比對黃嘌呤和次黃嘌呤大，因而使黃嘌呤和次黃嘌呤不能利用該酶轉化為尿酸，使血中尿酸的濃度降低。而黃嘌呤及次黃嘌呤在體內(nèi)的濃度及尿中的排泄量增加，因它們的溶解度比尿酸大，故在泌尿道中不易析出，易于被腎清除。又由于尿酸在血漿中濃度降低至其溶解度水平之下，這不僅避免尿酸結石的沉積，還可以有助于結石的重新溶解。

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（實習編輯：李嘉穎）