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達沙替尼片與利福平可合用?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/16 11:21:14
    導讀:當達沙替尼在每晚給予600mg的利福平(強效CYP3A4誘導劑),連續(xù)給藥8天后,達沙替尼的AUC降低了82%。因此,不推薦強效CYP3A4誘導劑與達沙替尼同時使用。

合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。那么,達沙替尼片利福平可合用?

在一項常規(guī)的大鼠生殖力和早期胚胎發(fā)育研究中,達沙替尼并未影響雄性和雌性大鼠的生殖力,但是在接近人體臨床暴露的劑量水平下導致了胚胎死亡。在胚胎胎兒發(fā)育研究中,達沙替尼同樣也導致了胚胎死亡,同時伴有大鼠產(chǎn)仔數(shù)的降低以及大鼠和家兔中胎兒骨骼的改變。這些效應均發(fā)生在不會導致母體毒性的劑量水平下,表明達沙替尼在著床至器官形成這段時間內是一種選擇性的生殖毒物。

在小鼠中,達沙替尼可以導致免疫抑制,該效應與劑量相關,且通過劑量降低和/或給藥方案的改變可以有效地處理。在一項針對小鼠成纖維細胞的體外中性紅攝取光毒性試驗中,達沙替尼具有光毒性的可能。雌性裸鼠單次口服達沙替尼,使其暴露達到最多3倍于人接受推薦的治療劑量(根據(jù)AUC)后的暴露時,被認為在體內不具有光毒性。

當達沙替尼在每晚給予600mg的利福平(強效CYP3A4誘導劑),連續(xù)給藥8天后,達沙替尼的AUC降低了82%。因此,不推薦強效CYP3A4誘導劑與達沙替尼同時使用。在適合接受利福平或其它CYP3A4誘導劑的患者中,應當使用其它酶誘導作用較低的藥物。

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(實習編輯:王博英)

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