氯氮平片本品為淡黃色片。為口服 從小劑量開(kāi)始,首次劑量為一次25mg(1片),一日2~3次,逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg(8-16片),高量可達(dá)一日600mg(24片)。維持量為一日100~200mg(4-8片)。那么,氯氮平片有那些注意事項(xiàng)呢?
氯氮平片本品系二苯二氮雜卓類抗精神病藥。對(duì)腦內(nèi)5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強(qiáng),對(duì)多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用,對(duì)多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱,此外還有抗膽堿(M1),抗組胺(H1)及抗腎上腺素受體作用,極少見(jiàn)錐體外系反應(yīng),一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng),具有強(qiáng)大鎮(zhèn)靜催眠作用。
氯氮平片口服吸收迅速,幾乎完全。吸收后迅速?gòu)V泛分布到各組織,可通過(guò)血腦屏障。蛋白結(jié)合率高達(dá)95%。服藥后2.5(1-6)小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,8-10日達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,穩(wěn)態(tài)濃度為319(102-771)ng/ml。單一劑量75mg的排除時(shí)間為8(4-12)小時(shí),給予100mg每日2次達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí),排除時(shí)間為12(4-66)小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間為4-12小時(shí)。經(jīng)肝臟首過(guò)代謝,代謝物的活性很低或無(wú)活性,50%由尿排泄,30%隨糞便排出。
注意事項(xiàng):
1、出現(xiàn)過(guò)敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。
2、中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。尿潴留患者慎用。
3、治療頭3個(gè)月內(nèi)應(yīng)堅(jiān)持每1-2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類,以后定期檢查。
4、定期檢查肝功能與心電圖。
5、定期檢查血糖,避免發(fā)生糖尿病或酮癥酸中毒。
6、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。
7、用藥期間出現(xiàn)不明原因發(fā)熱,應(yīng)暫停用藥。
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(實(shí)習(xí)編輯:林旋)
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