鹽酸舍曲林片是治療抑郁癥、強(qiáng)迫癥等臨床一線用藥，通過控制體內(nèi)無羥色胺受體再攝取而起作用，因服用方便和療效顯著而備受國(guó)內(nèi)外臨床醫(yī)生以及患者青睞。那么，鹽酸舍曲林片的藥代動(dòng)力學(xué)為什么呢？

鹽酸舍曲林片的主要成分為鹽酸舍曲林化學(xué)名：（1S,4S）-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽分子式：C17H17Cl2N?HCl分子量：342.7。

鹽酸舍曲林片本品為白色薄膜衣片，片芯也為白色。

鹽酸舍曲林片用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。舍曲林也用于治療強(qiáng)迫癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止強(qiáng)迫癥初始癥狀的復(fù)發(fā)。

鹽酸舍曲林片的藥代動(dòng)力學(xué)如下：

1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續(xù)用藥14 天，服藥4.5-8.4 小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值（Cmax）。青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65 歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36 小時(shí)。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，舍曲林有較大的分布容積。

2、舍曲林主要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性，它的半衰期是62-104 小時(shí)。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（?0.2%）舍曲林以原形從尿中排出。食物對(duì)舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：林旋）