甲磺酸培高利特片,主要成份為甲磺酸培高利特,適用于帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運動功能障礙和高催乳素血癥。那么,甲磺酸培高利特片的說明書有哪幾點?詳細說明?
甲磺酸培高利特片是處方藥,說明書是:
【主要成份】本品主要成分為甲磺酸培高利特。
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品為一多巴胺受體激動劑,為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物,適用于:1.帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運動功能障礙。2.高催乳素血癥。
【用法用量】
口服。
1.帕金森病:起始劑量為0.05mg/日,維持2-3日;以后在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸增加劑量,每次增加0.05mg,加至最佳有效量,最大可增至0.2mg/日,或遵醫(yī)囑。
2.高催乳素血癥:起始劑量為0.025-0.05mg/日,每2周調(diào)整一次劑量,極量為0.1-0.15mg/日,或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】可出現(xiàn)精心、嘔吐、頭暈、乏力、鼻塞、皮膚瘙癢、便秘等不良反應(yīng),若不良反應(yīng)嚴重時須停藥。
據(jù)國外文獻報道,個別患者口服本品后,曾發(fā)生精神癥狀,位置性低血壓;個別患者出現(xiàn)竇性心動過速伴房性早搏。
【禁忌】對本品或其他麥角類衍生物過敏者。
【注意事項】服用本品必須在醫(yī)生嚴格指導(dǎo)下,從小劑量開始,逐漸增加最佳劑量。
嚴重心臟病及既往有神經(jīng)病史的患者,使用高劑量時宜慎重。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情其咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥理毒理】1.藥理研究培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動劑,能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素,降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量;降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉(zhuǎn)化,從而降低腦內(nèi)3,4-二羥基苯乙酸含量,使黑質(zhì)紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對側(cè)旋轉(zhuǎn)反應(yīng);增加小鼠自主活動能力和攀爬行為,引起大鼠和豚鼠的刻板化動物,以及對抗猴中腦背蓋腹側(cè)損傷引起的自發(fā)性震顫。2.毒性研究急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/kg,雄性小鼠口服LD50為6.17mg/kg。大鼠口服給藥6個月長期毒性試驗顯示,本品能引起劑量依賴性的自主活動能力和應(yīng)激性增加,體重增長速度減慢,能明顯增加雌鼠卵巢重量,信藥后,體重增加速度及卵巢重量均恢復(fù)正常。本品對大鼠的血液學(xué)、血液生化學(xué)及其他臟器及組織病毒學(xué)等指標無明顯影響。狗口服給藥三個月,無明顯毒性反應(yīng)。微生物回復(fù)突變試驗,小鼠微核試驗,體外培養(yǎng)人淋巴細胞染色體畸變試驗,結(jié)果顯示本品無致突變效應(yīng)。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應(yīng)。
【藥代動力學(xué)】Wistar大鼠皮下注射1mg/kg14C標記的甲磺酸培高利特血藥濃度很快達到高峰,并維持12小時以上。口服灌胃后,很快從胃腸道吸收分布于所有組織中,維持24小時以上。72小時后放射活性53.3%由糞便中排出,16.6%由尿排出,67%由尸體檢出。
【有效期】24月。
【批準文號】H20030056。
【生產(chǎn)企業(yè)】美國禮來公司。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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