阿達(dá)帕林凝膠(達(dá)芙文)的主要成份：阿達(dá)帕林。本品適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

那么，阿達(dá)帕林凝膠的藥理毒理怎么樣呢？

藥理是研究對(duì)人體的作用和機(jī)理，毒理是對(duì)人體毒性理論！下面，小編為您介紹阿達(dá)帕林凝膠的藥理毒理：

1.阿達(dá)帕林是一種維甲酸類(lèi)化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機(jī)理方面，阿達(dá)帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合，與維甲酸不同的是阿達(dá)帕林不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體結(jié)合。

2.在用小鼠建立的動(dòng)物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗(yàn)中證明，阿達(dá)帕林可治療粉刺，并對(duì)作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過(guò)程也有作用。阿達(dá)帕林的作用機(jī)制被認(rèn)為是通過(guò)使毛囊上皮細(xì)胞正常分化而減少粉刺形成。

3.在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中，阿達(dá)帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類(lèi)多核白細(xì)胞的化學(xué)趨勢(shì)反應(yīng)，并可通過(guò)抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)媒介物來(lái)抑制多形核白細(xì)胞的代謝。這說(shuō)明阿達(dá)帕林用于痤瘡患處，可緩解由細(xì)胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。人體臨床試驗(yàn)研究表明阿達(dá)帕林可緩解痤瘡的炎性反應(yīng)（如膿皰核丘疹等）。

毒理研究：

本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10ml/kg，該藥物長(zhǎng)期攝入可能導(dǎo)致一些與過(guò)量口服維生素A相關(guān)的副作用。小鼠局部劑量為0.3，0.9和2.6mg/kg/day、大鼠口服劑量為0.15，0.5，和1.5mg/kg/day，即人的每天最大外用劑量的4--75倍，進(jìn)行致癌試驗(yàn)研究。口服試驗(yàn)，雌性大鼠卵細(xì)胞性腺瘤和甲狀腺癌的發(fā)生率、雄性大鼠腎上腺髓質(zhì)良性和惡性嗜鉻細(xì)胞瘤的發(fā)生率呈現(xiàn)正的線(xiàn)性相關(guān)。無(wú)相關(guān)光致癌性試驗(yàn)結(jié)果，但動(dòng)物試驗(yàn)顯示與阿達(dá)帕林作用相似的藥物（如維甲酸），暴露于實(shí)驗(yàn)室的紫外線(xiàn)或陽(yáng)光下，增加癌癥的發(fā)生危險(xiǎn)。大鼠口服阿達(dá)帕林20mg/kg/天，無(wú)生殖毒性。大鼠、兔口服阿達(dá)帕林分別達(dá)到最大推薦總的人用劑量24倍、48倍時(shí)出現(xiàn)致畸作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳生）