嗎替麥考酚酯分散片的主要成分為嗎替麥考酚酯。化學(xué)名為（E）-6-（1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基）-4-甲基-4-己烯酸-2-嗎啉代乙酯。那么，嗎替麥考酚酯分散片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

嗎替麥考酚酯分散片的藥理毒理是：?jiǎn)崽纣溈挤吁?簡(jiǎn)稱(chēng)MMF)是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類(lèi)衍生物，MPA是高效、選擇性、非競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑、可抑制鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對(duì)淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對(duì)腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。

嗎替麥考酚酯分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是：口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成分MPA?？诜骄锢枚葹殪o脈注射的94％(根據(jù)MPA曲線下面積)。口服后在循環(huán)中測(cè)不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40％。由于肝腸循環(huán)作用，服藥后6—12小時(shí)將出現(xiàn)第二個(gè)血漿MPA濃度高峰，與消膽胺(4克，一天三次)同時(shí)服用將使MPA曲線下面積減少約40%，表明MPA通過(guò)肝腸循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。MPA主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG無(wú)藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1％)從尿液排出，多數(shù)(87％)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40天)，平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax)，比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50％。

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（實(shí)習(xí)編輯：林炳揚(yáng)）