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單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/29 14:30:23
    導(dǎo)讀:單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng),有效血藥濃度穩(wěn)定,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),分布心臟、腦組織中含量較高,血漿蛋白結(jié)合率為13%,主要經(jīng)尿中排泄(約為81%),膽汁中也有部分排泄(約為18%)。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué):

單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng),有效血藥濃度穩(wěn)定,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),分布心臟、腦組織中含量較高,血漿蛋白結(jié)合率為13%,主要經(jīng)尿中排泄(約為81%),膽汁中也有部分排泄(約為18%)。

在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,它們隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。

單硝酸異山梨酯緩釋制劑口服給藥后,約5小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值,單硝酸異山梨酯吸收完全,生物利用度為90-100%。若與食物同時(shí)服用,吸收未受明顯影響。表觀分布容積大約為50L,消除半衰期為12小時(shí)。有效成分的釋放與PH無(wú)關(guān),食物對(duì)吸收無(wú)影響。肝腎功能損害對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有很大影響。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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