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達沙替尼片與苯妥英同時使用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/3/22 23:52:00
    導讀:達沙替尼片對其他療法耐藥或不能耐受的費城染色體陽性的急性淋巴細胞性白血病成人患者。達沙替尼片主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。

達沙替尼片對其他療法耐藥或不能耐受的費城染色體陽性的急性淋巴細胞性白血病成人患者。那么,達沙替尼片與苯妥英同時使用是怎樣呢?

達沙替尼片用于已經治療,包括甲磺酸伊馬替尼(Imatinibmesylate/Gleevec)耐藥或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系細胞急變期和髓細胞急變期)的成人患者。同時,達沙替尼片對其他療法耐藥或不能耐受的費城染色體陽性的急性淋巴細胞性白血病成人患者。

達沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現在口服后0.5-6小時。達沙替尼片在一日15-240mg范圍內,AUC及體內消除參數與劑量存在線性相關,總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。達沙替尼片的表觀分布容積為2505L,顯示本品糾紛分布廣泛。達沙替尼片的題外試驗中,達沙替尼片與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內基本恒定。達沙替尼片在人體內被廣泛代謝,達沙替尼片主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。

達沙替尼片與可以誘導CYP3A4的藥物(例如地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福平、苯巴比妥或含有金絲桃素的中草藥制劑,也稱為圣約翰草)同時使用可大大降低達沙替尼的暴露,這可能會增加治療失敗的風險。因此,接受達沙替尼治療的患者,應該選擇那些對CYP3A4酶誘導較少的藥物進行聯用。

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(實習編緝:張桂平)

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