尿嘧啶替加氟片主要用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌,亦可用于乳腺癌、鼻癌、肺癌和肝癌。手術前后用藥可防止癌的復發(fā)、擴散和轉移。那么,尿嘧啶替加氟片的藥理毒理是怎樣的呢?
尿嘧啶替加氟片的藥理毒理是:
與替加氟相同,在體內逐漸轉變?yōu)榉蜞奏ざ鸶蓴_、阻斷DNA、RNA及蛋白質合成的作用實驗研究證明,尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用,可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質的濃度。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比,并測定動物(B)、腫瘤(T)中氟尿嘧啶的濃度,說明二者以1:4配比時,腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值(T/B)最大。投藥后4h,腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高,T/B比值為23,遠比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、腦髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶,然后進行手術,并比較血漿(B)、腫瘤(T)及周圍正常組織(N)中氟化尿嘧啶的濃度,也說明當配比為1:4時,T/B及T/N比值最大,分別為10.0及4.1。本品作用機制,有人解釋為加入尿嘧啶后,抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解,因為相地地提高了氟尿的濃度;此外,氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分的腫瘤組織中分解,加尿嘧啶后,在腫瘤組織中只有微量分解,也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產物較多有關。臨床藥理與替加氟相似。
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(實習編輯:陳廣海)
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