氨酚羥考酮膠囊可以引起總膽管括約肌的痙攣，在給予膽道疾病包括急性胰腺炎患者時應(yīng)謹(jǐn)慎。那么，氨酚羥考酮膠囊的藥物過量是怎樣呢？

氨酚羥考酮膠囊大部分羥考酮在首過代謝中脫去烷基成為去甲羥考酮；羥考酮在CYP2D6酶的催化下鄰位脫甲基形成二氫羥嗎啡酮。氨酚羥考酮膠囊大約4%的對乙酰氨基酚通過細(xì)胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物，該代謝物可以與固定數(shù)量的谷胱甘肽結(jié)合而進一步被解毒。

氨酚羥考酮膠囊單劑量口服后，游離和結(jié)合狀態(tài)的去甲羥考酮、羥考酮及二氫羥嗎啡酮經(jīng)尿液排泄，消除半衰期為3.51±1.43小時；給藥24小時后，大約8%～14%的藥物以游離羥考酮的形式控排泄。

氨酚羥考酮膠囊中的對乙酰氨基酚在肝臟內(nèi)通過細(xì)胞色素P450微粒體酶代謝，體內(nèi)大約80%～85%的對乙酰氨基酚主要與葡糖醛酸結(jié)合，少量的對乙酰氨基酚與硫酸和半胱氨酸結(jié)合。在肝臟結(jié)合之后，第一天內(nèi)能夠從尿液回收90%～100%的藥物。

氨酚羥考酮膠囊的藥物過量：成人每日服用對乙酰氨基酚的劑量小于10g或最大15g時，極少發(fā)生肝毒性；對乙酰氨基酚過量時最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是肝壞死，偶有腎壞死，低血糖昏迷和血小板減少癥。產(chǎn)生肝毒性的早期癥狀出現(xiàn)在48-72小時內(nèi)，包括惡心、嘔吐、出汗、身體不適。一旦出現(xiàn)癥狀立即洗胃。患者的預(yù)后與劑量無明顯的相關(guān)性。如果懷疑病人為對乙酰氨基酚過量，應(yīng)在4小時內(nèi)進行血液學(xué)檢查，如及時應(yīng)用解毒劑N-乙酰半胱氨酸治療，肝功能可在24小時內(nèi)恢復(fù)正常，不會殘留肝功能損害。羥考酮服用過量最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是呼吸抑制、呼吸暫停、循環(huán)衰竭甚至死亡，嚴(yán)重時出現(xiàn)幻覺、昏迷、骨骼肌無力、震顫，偶有心動過緩和低血壓。應(yīng)及時給予靜脈滴注鹽酸納洛酮（成人常規(guī)劑量0.4mg～2mg），同時進行呼吸復(fù)蘇。應(yīng)隨時對病人進行監(jiān)護，必要時持續(xù)給予拮抗劑直至呼吸復(fù)蘇。未出現(xiàn)臨床意義上的呼吸及循環(huán)抑制時，不必使用拮抗劑，可采用吸氧，輸液，血管加壓素及其他治療方法。對于未吸收的藥物可采用洗胃的方法。

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（實習(xí)編緝：陳志東）