加替沙星膠囊主要成分為加替沙星。為硬膠囊，內(nèi)容物為類白色顆粒及粉末。鋁塑板包裝，8粒/板，2板/盒。那么加替沙星膠囊的藥代動力學(xué)怎么樣呢？
加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。藥品的抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ，從而抑制細菌DNA的復(fù)制，轉(zhuǎn)錄、修復(fù)過程。
加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%，與濃度無關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁，肺泡巨噬細胞，肺實質(zhì)，肺表皮細胞層，支氣管粘膜，竇粘膜，陰道，宮頸，前列腺液，精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。加替沙星無酶誘導(dǎo)作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。
加替沙星在體內(nèi)代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出?？诜幤泛?8小時，藥物原形在尿中的回收率達70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時。藥品口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。
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(實習(xí)編輯：楊俊波）
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