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    固令的藥代動力學(xué)如何?

    來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/5/14 17:37:58
      導(dǎo)讀:固令通用名為氯膦酸二鈉膠囊,為膠囊劑,內(nèi)容物為白色顆粒狀粉末。主要用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥及骨質(zhì)溶解。那么,固令的藥代動力學(xué)如何?

    固令通用名為氯膦酸二鈉膠囊,為膠囊劑,內(nèi)容物為白色顆粒狀粉末。主要用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥及骨質(zhì)溶解。那么,固令的藥代動力學(xué)如何?

    1、吸收與其他二磷酸鹽相同,氯磷酸鹽的胃腸道吸收低,約為2%。氯磷酸鹽吸收迅速,單次給藥后,與30分鐘內(nèi)即可達(dá)到血清濃度。由于氯磷酸鹽對鈣和其它二價陽離子的飲食或藥物同時服用時,其吸收可忽略不計。在一項研究中,以在早餐前2個小時服用氯磷酸鹽作為參比治療,結(jié)果表現(xiàn)1小時或0.5小時的給藥一早餐間隔使氯磷酸鹽的生物利用度降低,但其差異沒有統(tǒng)計學(xué)意義。此外,氯磷酸鹽的胃腸道吸收在個體間盒個體內(nèi)都存在較大變異。盡管氯磷酸鹽吸收的個體內(nèi)變異很大,長期治療時林磷酸鹽的暴露程度仍保持不變。

    2、分布與清除氯磷酸鹽的血漿蛋白結(jié)合率低,分布容積為20-50L。氯磷酸鹽的血清消除表現(xiàn)為兩個顯著不同的時相:分布相半衰期約為2小時,而清除相卻因氯磷酸鹽與骨骼緊密結(jié)合而非常慢。氯磷酸鹽主要經(jīng)腎清除。在給藥后幾天內(nèi),吸收的氯磷酸鹽約有80%出現(xiàn)在尿中。與骨結(jié)合的部分排泄更慢,腎清除率約為血漿清除率的75%。

    3、患者體內(nèi)的特性因為氯磷酸鹽作用于骨骼,氯磷酸鹽的血漿或血液濃度與治療作用或藥物不良反應(yīng)之間并無明確的關(guān)系。除了能夠使氯磷酸鹽腎清除率降低的腎功能不全外,藥代動力學(xué)過程不受與年齡、藥物代謝或其它病理狀態(tài)有關(guān)的任何已知因素的影響。

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    (責(zé)任編輯:葉桂卿)

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