咪喹莫特乳膏的主要成分為咪喹莫特。它的化學(xué)名是1-異丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。那么，咪喹莫特乳膏的藥代動力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

咪喹莫特乳膏為乳劑型基質(zhì)的白色乳膏。用于治療水痘-帶狀皰疹Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生指導(dǎo)下，可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)證(如乙肝尖銳濕疣全身性皰疹)。

咪喹莫特乳膏的藥物過量是：由于咪喹莫特乳膏經(jīng)皮再吸收很少，因此不易引起全身系統(tǒng)反應(yīng)。動物研究表明，大白兔裸露皮膚給予咪喹莫特的致死劑量遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于1600mg/m2。局部持續(xù)給予過量的咪喹莫特乳膏會使皮膚反應(yīng)加重。臨床上報(bào)道最多的嚴(yán)重不良反應(yīng)是多劑量口服咪喹莫特>200mg后會引起低血壓，該不良反應(yīng)在口服或靜脈補(bǔ)液后消失。

咪喹莫特乳膏的藥理毒理是：咪喹莫特能夠在用藥局部誘生多種細(xì)胞因子及相關(guān)產(chǎn)物，從而產(chǎn)生免疫調(diào)節(jié)和間接抗病毒作用。咪喹莫特在體內(nèi)、外均能有效地誘生包括α-干擾素(IFN-α)和腫瘤壞死因子(TNF-α)等多種細(xì)胞因子。在體外能誘導(dǎo)人外周血單核細(xì)胞生成下列多種細(xì)胞因子：α-干擾素(IFN-αP)、腫瘤壞死因子α(TNF-α)、白細(xì)胞介素(IL-1α、IL-1β、IL-6、8、10)、集落刺激因子(C-CSF、GM-CSF)以及巨噬細(xì)胞類炎性蛋白(MIP-1α、MIP-1β)等。

咪喹莫特乳膏的藥代動力學(xué)是：6名健康受試者單次局部給予5mg[14C]標(biāo)記的咪喹莫特乳膏研究表明，[14C]標(biāo)記的咪喹莫特經(jīng)皮再吸收很少。局部應(yīng)用咪喹莫特，在血清中沒有檢測到放射活性物(最低檢出限：1mg/ml)，尿和糞便中的放射活性物小于放射標(biāo)記量的0.9%。

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（實(shí)習(xí)編輯：林炳揚(yáng)）